E 3 nga huarahi whakahihiri i hangaia e nga tohunga kemu nga pūhui i tenei tau
na Bethany Halford
NGA ENZYME I PUTA I HANGA I NGA RANGI BIARYL
Mahinga e whakaatu ana i te whakakotahitanga o te biaryl kua whakahiatohia.
Ka whakamahia e nga tohunga matū nga ngota ngota biaryl, e whakaatu ana i nga roopu aryl e herea ana ki a raatau ano ma te here kotahi, hei herenga chiral, poraka hanga taonga, me nga rongoa.Engari ko te hanga i te motika biaryl me nga tauhohenga whakarewa-whakatupato, penei i a Suzuki me Negishi nga hononga-whakawhitinga, he maha nga waahanga hanga hei hanga i nga hoa hono.He aha atu, ka hee enei tauhohenga whakarewa i te wa e hangai ana nga biaryl nui.I whakaaweahia e te kaha o nga enzymes ki te whakakorikori i nga tauhohenga, ka whakamahia e te roopu a Alison RH Narayan o te Whare Wananga o Michigan te kuwhatanga ki te hanga i tetahi enzyme cytochrome P450 e hanga ana i te ngota ngota biaryl ma te hononga oxidative o nga here waro-waiwai kakara.Ka marenatia e te enzyme nga ngota ngota kakara ki te hanga i tetahi stereoisomer huri noa i te hononga ki te hurihanga aukati (kua whakaatuhia).E whakaaro ana nga kairangahau ka taea e tenei huarahi biocatalytic te huri i te taro-a-pata mo te hanga here biaryl (Nature 2022, DOI: 10.1038/s41586-021-04365-7).
TE TANGATA MO NGA AMINIA TUARUA I WHAKANUI KI TE TOTE ITI
Ka whakaatu te Mahinga i tetahi tauhohenga ka hanga i nga amine tuatoru mai i nga mea tuarua.
Ko te whakaranu i nga whakakōkī whakarewa hiakai irahiko me nga amine whai taonga irahiko ka mate nga whakakorikori, na reira karekau e taea te whakamahi nga reagents whakarewa ki te hanga amine tuatoru mai i nga amine tuarua.I mohio a M. Christina White me nga hoa mahi o te Whare Wananga o Illinois Urbana-Champaign ka taea e ratou te arai i tenei raru mena ka tapirihia e ratou etahi mea tote ki ta ratou tunu kai.Ma te huri i nga amine tuarua ki te tote haukinia, ka kitea e nga tohunga kemu ka taea e ratou te tauhohe i enei puhui ki te korefins mutunga, te waikura, me te whakakorikori palladium sulfoxide hei hanga i te tini o nga amine tuatoru me nga momo roopu mahi (hei tauira kua whakaatuhia).I whakamahia e nga kaimatai te tauhohenga ki te hanga i nga raau taero antipsychotic Abilify me Semap me te huri i nga raau taero he amine tuarua, penei i te antidepressant Prozac, ki nga amine tuatoru, e whakaatu ana me pehea te hanga rongoa hou mai i nga rongoa o mua (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abn8382).
AZARENES I TE KAUPAPA KAUPAPA
E whakaatu ana te Mahinga i te kuinolini N-oxide kua huri hei N-acylindole.
I tenei tau ka taapirihia e nga tohunga kemu ki te repertoire o te whakatika ira rapoi, he tauhohenga e huri ana i nga uho o nga ngota ngota uaua.I tetahi tauira, i whakawhanakehia e nga kairangahau he huringa e whakamahi ana i te rama me te waikawa ki te tope i te waro kotahi mai i nga azaarenes ono-mema i roto i te quinoline N-oxides ki te hanga i nga N-acylindole me nga mowhiti e rima-mema (he tauira kua whakaatuhia).Ko te tauhohenga, i whakawhanakehia e nga tohunga kemu i roto i te roopu a Mark D. Levin i te Whare Wananga o Chicago, i ahu mai i runga i te tauhohenga i uru ki te rama mēkuri, i whakaputa i nga roangaru o te marama.I kitea e Levin me nga hoa mahi ko te whakamahi i te diode whakamarama-marama e tuku ana i te rama i te 390 nm i pai ake te mana whakahaere me te tuku i a raatau ki te hanga i te tauhohenga whanui mo nga quinoline N-oxides.Ko te tauhohenga hou ka hoatu ki nga kaihanga ngota ngota he huarahi ki te whakahou i nga uho o nga pūhui matatini, ka awhina i nga tohunga rongoa rongoa e titiro ana ki te whakawhānui ake i o raatau whare pukapuka o nga kaitono tarukino (Science 2022, DOI: 10.1126/science.abo4282).
Wā tuku: Tihema-19-2022